NOVARTIS PHARMA AG,შვეიცარიითვის
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
დერმატოლოგიური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კრემი გარეგანი გამოყენებისათვის 1%: ტუბში 15 გ
1 გ
პიმეკროლიმუსი ............................. 10 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ტრიგლიცერიდები, ოლეინის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, სტეარილის სპირტი, ცეტილის სპირტი, მონო- და დიგლიცერიდები, ნატრიუმის სულფატის ცეტოსტეარილი, ბენზილის სპირტი, ლიმონმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიტი, გამოხდილი წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პიმეკროლიმუსი ასკომიცინის მაკროლაქტამის წარმოებულს წარმოადგენს. იგი სელექტიურად აინჰიბირებს ციტოკინებისა და მედიატორების პროდუქციას და მათ გამონთავისუფლებას T-ლიმფოციტებიდან და პოხიერი უჯრედებიდან. გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო თვისებები. პიმეკროლიმუსი სპეციფიკურად უკავშირდება მაკროფილინ-12-ს და აინჰიბირებს კალცინევრინის კალციუმზე დამოკიდებულ ფოსფატაზას. ამის შედეგად, აბლოკირებს რა ადრეული ციტოკინების ტრანსკრიფციას, პიმეკროლიმუსი თრგუნავს T-ლიმფოციტების აქტივაციას. კერძოდ, ნანომოლარული კონცენტრაციებში პიმეკროლიმუსი აინჰბირებს ადამიანის T-ლიმფოციტებში ინტერლეიკინი-2-ისი, გამა ინტერფერონის (Th1ტიპის), ინტერლეიკინი 4-ის და ინტერლეიკინი 10-ის (Th2 ტიპის) სინთეზს. გარდა ამისა, in vitro antigen/IgE კომპლექსთან ურთიერთქმედების შედეგად პიმეკროლიმუსი ხელს უშლის ციტოკინებისა და ანთების მედიატორების ანტიგენ/IgE-ით განპირობებულ გამონთავისუფლებას პოხიერი უჯრედებიდან. პიმეკროლიმუსი არ ახდენს ზემოქმედებას კერატინოციტების, ფიბრობლასტებისა და ენდოთელიალური უჯრედების ზრდაზე.
პიმეკროლიმუსი ეფექტურია კანის ანთების დროს, და ამავე დროს მისი ზემოქმედება სისტემურ იმუნურ პასუხზე მეტად უმნიშვნელოა.
ფარმაკოკინეტიკა:
ვინაიდან ადგილობრივი გამოყენების უმეტეს შემთხვევაში პიმეკროლიმუსის კონცენტრაციები სისხლში ძალიან დაბალია, მისი მეტაბოლიზმის პარამეტრების განსაზღვრა შეუძლებელია.
ჩვენებები: